2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor
  5. D3 Receptor Isoform
  6. D3 Receptor 拮抗剂

D3 Receptor 拮抗剂

D3 Receptor 拮抗剂 (64):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1019
    Sulpiride

    舒必利

    		Antagonist 99.28%
    Sulpiride 是具有口服活性的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。Sulpiride 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂。Sulpiride 可以用于焦虑、抑郁和乳腺癌的研究。
  • HY-103414
    Raclopride

    雷氯必利

    		Antagonist 99.86%
    Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，具有抗精神作用。Raclopride 结合到 D2 和 D3 受体，Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-175505
    Dopamine D3 receptor antagonist-3 Antagonist
    Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 和 Kb 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
  • HY-175504
    MLS6357 Antagonist
    MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性，IC50 值分别为 13 和 14 μM，对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性，IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-14545
    Amisulpride

    氨磺必利

    		Antagonist 99.81%
    Amisulpride ((Rac)-Aramisulpride) 是 R-Amisulpride (HY-109167) 和 S-Amisulpride (HY-126068) 的外消旋 (50:50) 混合物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。Amisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂，Ki 值为 44 nM。Amisulpride 可用于精神疾病研究。
  • HY-N0096
    Rotundine

    罗通定

    		Antagonist 99.96%
    Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-10847B
    SB-277011 hydrochloride Antagonist 99.59%
    SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
  • HY-B0274
    Chlorprothixene

    氯普噻吨

    		Antagonist 99.87%
    Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Antagonist 99.62%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-14325
    L-745870 Antagonist 99.92%
    L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-B0274A
    Chlorprothixene hydrochloride

    氯普噻吨盐酸盐

    		Antagonist 99.91%
    Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
  • HY-17410
    Iloperidone

    伊潘立酮

    		Antagonist 99.93%
    Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-19654
    GSK598809 Antagonist 99.74%
    GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂，其pKi 值为 8.9。
  • HY-B1371A
    Spiperone hydrochloride

    盐酸螺哌隆

    		Antagonist 99.10%
    Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2，D3，D4，D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
  • HY-101382
    GR 103691 Antagonist 99.91%
    GR 103691 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体拮抗剂，Ki 值为 0.4 nM。GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性超过 D4 和 D1 的 100 倍以上。
  • HY-12697
    NGB 2904 Antagonist 98.28%
    NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
  • HY-14545A
    Amisulpride hydrochloride

    氨磺必利盐酸盐

    		Antagonist 99.79%
    Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
  • HY-14325B
    L-745870 hydrochloride Antagonist 99.91%
    L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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